【研究领域】：生物与医药

【成果概述】：虎杖苷属于芪类化合物/二苯乙烯类化合物，主要来源于蓼科植物虎杖的干燥根茎和根，是其中一种天然的活性成分。天然植物中白藜芦醇及其糖苷（虎杖苷）主要以反式的形式存在， 且其反式异构体的生理活性强于顺式异构体；特别地，虎杖苷分子结构中的4’位酚羟基是发挥多种生理活性的必需活性基团。虎杖苷的水溶性比白藜芦醇高，水中溶解度是白藜芦醇的31.5倍，且比白藜芦醇更加稳定，比白藜芦醇更具有开发应用的价值。近年来， 虎杖苷天然产物的研究开发日益受到关注。近年来，药理学研究表明：虎杖苷具有镇咳、降血脂、抑制癌细胞增殖、神经保护作用、抗衰老、抗氧化、抗血栓和动脉粥样硬化、抗休克、防治脑缺血、改善微循环、抗高尿酸血症等多种作用。

【技术状态】：技术攻关和演示验证

【先进程度】：国内先进水平

【技术特点】：虎杖苷天然含量较低（约1%），主要从我国传统中药虎杖的干燥根茎中分离提取，提取工艺复杂，提取成本高。另外也有化学方法合成虎杖苷，需要繁琐的保护/脱保护、使用昂贵的金属催化剂，其中的关键步骤——白藜芦醇糖基化合成中的立体选择性和区域选择性较低；环境压力较大、生产成本仍然较高，难以满足未来需求。与化学合成法相比，本项目生物催化合成虎杖苷产物具有反应条件温和、目标产物可以大量生产的特点， 虎杖苷产物主要存在于反应液体中，提取工艺简单。与传统生产方法相比， 本项目虎杖苷的生物催化合成技术，降低了生产成本和减少环境污染，实现可持续发展，具有很好的应用前景。

【技术指标】：本项目技术利用白藜芦醇、葡萄糖等廉价原料生物催化合成虎杖苷，反应体系中的虎杖苷产物可达3克/升；反应的产率达90%以上，定向生物催化合成虎杖苷产物的区域选择性达99%以上。

【应用概况】：虎杖苷已经获批国家 I 类新药 (抗休克) ，药品虎杖苷注射液用于治疗心肌缺血、脑缺血、休克等心脑血管疾病，已在临床使用。虎杖苷注射液是中国首个在美国提交临床申请研究的中药 I 类创新药物，已经进入临床Ⅱ期。虎杖苷表现出了极其重要的药用价值，具有广阔的开发前景。

【专利状态】：目前正申请发明专利1项

【合作方式】：技术转让、技术开发

【预期效益】：本项目技术生产的虎杖苷预计综合成本1000元/公斤。以年产1吨虎杖苷的规模计算，按照市场上提取的虎杖苷价格销售，毛利润约900万元/年。

【项目负责人】：何冰芳

【评价与获奖】：

【联系方式】：吕凤兰，殷绚，025-58139211，lvflnjut@163.com