【研究领域】：生物与医药

【成果概述】：Navitoclax（研发编号ABT263）是一种有效的，可口服的 Bcl-2 抑制剂，对抗凋亡 Bcl-2 蛋白家族 (包括Bcl-xL，Bcl-2 和 Bcl-w) 具有高亲和力，Ki 值小于 1 nM。文献报道的ABT263合成工艺路线较长，从而增加了原药合成成本。本项目研发了ABT263的合成新工艺路线，其中的一个片断由原来的8步反应缩减成3步反应，而另一个片断的工艺中使用了易处理的试剂使得工艺简化，也提高了收率。

【技术状态】：技术攻关和演示验证

【先进程度】：国际首创

【技术特点】：1.ABT263的一个片断由原来的8步反应缩减成3步反应。2.ABT263的另一个片断的合成工艺中使用了易处理的试剂使得工艺简化，提高了收率。3.目前一次合成量达到20克以上。

【技术指标】：ABT263的一个片断由原来的8步反应缩减成3步反应。目前一次合成量达到20克以上。

【应用概况】：本项目属于药学研究的前期，由于ABT263是一种有效的，可口服的Bcl-2抑制剂，具有较好的应用前景。本项目对ABT263的原料药合成具有较高的价值。

【专利状态】：专利正在准备中。

【合作方式】：技术开发

【预期效益】：本项目属于药学研究的前期，由于ABT263是一种有效的，可口服的Bcl-2抑制剂，具有较好的应用前景。本项目对ABT263的原料药合成具有较高的价值。

【项目负责人】：周国春

【评价与获奖】：待补充

【联系方式】：吕凤兰，殷绚，025-58139211，lvflnjut@163.com