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唑来膦酸

【研究领域】:化工新材料

【成果概述】:双膦酸盐与骨有高度亲和力,并能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位,一旦沉积到骨表面,就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取。它能抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏,因此,能阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及由骨转移所致的高钙血症及其它并发症。双膦酸盐对骨质疏松症也有一定疗效。双瞵酸盐可以降低破骨细胞的作用,减少骨吸收面积,减轻骨痛,改善骨组织学症象。常用药物有第一代双膦酸盐类药物羟乙膦酸钠(Etidronate)、第二代双膦酸盐类药物帕米膦酸钠(Pamidronate阿可达、博宁)、第三代双膦酸盐类药物唑来膦酸盐(Zoledronate)。大量的临床研究表明这类药物在改善乳腺癌、肺癌、前列腺癌骨转移和多发性骨髓瘤患者的疼痛、控制病情、预防骨转移的并发症和提高生存质量方面起了较好的作用。第一代双膦酸盐类药物不宜长期使用,现已逐渐被疗效更强、在骨矿化上无副作用的第二代双膦酸盐类药物所替代。它能显著降低恶性肿瘤骨转移的高钙血症,降低尿钙的吸收,并可增加骨矿密度,减少骨代谢紊乱。第三代双膦酸盐类药物,如Zoledronate比起老的同类药物,如Etidronate其作用强10000至100000倍。此外双膦酸盐目前还广泛用于治疗绝经后妇女骨质疏松。此外,Zoledronate和目前临床广泛使用的帕米膦酸钠相比还具有使用方便的特点:帕米膦酸钠临床需静脉注射1~2小时,而唑来膦酸只需15分钟。

【技术状态】:技术攻关和演示验证

【先进程度】:国内先进水平

【技术特点】:Zometa由诺华公司于2000年8月29日首先在加拿大获准上市,2001年3月30日在欧盟上市,2001年8月21日获FDA批准在美国上市。

【技术指标】:含量>95%

【应用概况】:医药行业,治疗癌症化疗后的高钙血症以及老年男性、中老年女性骨质疏松症。

【专利状态】:无

【合作方式】:技术转让、技术许可、技术开发、技术服务

【预期效益】:具有竞争性产值利润率

【项目负责人】:万嵘

【评价与获奖】:国内先进

【联系方式】:吕凤兰,殷绚,025-58139211,lvflnjut@163.com