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一种乙肝药物恩替卡韦的合成方法

【研究领域】:化工新材料

【专利号】:CN201110254229.4

【专利类型】:发明

【发明(设计)人】:[朱红军, 许毅, 何广科, 宋广亮, 施路, 任冬寅, 李

【申请(专利权)人】:南京工业大学

【申请日】:2011.08.31

【公告日】:2015.04.08

本发明属于药物合成领域,提供一种以(1R,2S,3S,5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[3.1.0]己烷-1,2-二甲醇作为原料合成恩替卡韦的方法,该方法合成方法是原料先与嘌呤类化合物结合,再通过脱氧反应构建手性五元环外双键,最后脱去保护基得到恩替卡韦。原料的环硅烷结构增加了分子的刚性,使得该方法的产品更加容易结晶提纯,反应所产生的焦油较少,产率较高,具有较好的工业化前景。